Hlaváček jarní je v lékařství známou rostlinou užívanou pravděpodobně již ve starověku. V současné době je léčebně využíván pouze po farmakologické úpravě v lékařství. Domácí užití vzhledem k vysoké jedovatosti rostliny a charakteru léčby dnes nepřipadá v úvahu.
Význam hlaváčku jarního (Adonis vernalis) je především v léčbě srdečních chorob. Rostlina obsahuje glykosidy (esterové deriváty cukrů) s vlivem na srdeční sval. Mezi tyto kardioaktivní glykosidy obsažené v rostlině patří adonidosit, adonivernosid, adonitoxin, acetyladonitoxin, cymarin, vernadigin. Droga účinkuje rychle, ale krátce, rychle se vylučuje. Mimo povzbudivého účinku na srdeční sval je hlaváčku připisován také drobný odvodňovací (diuretický) účinek. Rostlina obsahuje ještě některé další látky, jako saponiny, flavony, cholin.
Pro získání účinné drogy se sbírá kvetoucí nať, která se rychle suší. Droga má ostře hořkou a slanou chuť a je bez zápachu. Skladováním na světle se aktivita drogy zvyšuje. Pro srdeční léčbu se užívá nálevu, stabilizovaného extraktu nebo farmaceuticky izolovaných glykosidů. Používá se při poruchách činnosti srdečního svalu, pro uklidnění, při poruchách krevního oběhu, případně při léčbě močových kamenů a vodnatosti.
Některé další hlaváčky (Adonis aestivalis, Adonis flammea) také obsahují srdeční glykosidy, ale v mnohonásobně menším množství.
Účinek drogy obsažené v hlaváčku jarním je přirovnáván k tropickým krutikvětům (Strophanthus sp.) z čeledi toješťovitých (Apocynaceae).